STRESZCZENIE: Stosowanie standardowych leków przeciwkrzepliwych, heparyn i antagonistów witaminy K, wiąże się z różnymi niedogodnościami i możliwością wystąpienia powikłań. Nową klasę leków hamujących krzepnięcie krwi stanowią selektywne inhibitory trombiny i czynnika Xa. Charakteryzują się one korzystniejszym profilem farmakologicznego działania. Inhibitory działające bezpośrednio mają zdolność do neutralizowania czynników krzepnięcia związanych z zakrzepem lub kompleksem protrombinazy. Lepirudyna i argatroban, bezpośrednie inhibitory trombiny, są zarejestrowane do leczenia małopłytkowości poheparynowej a inny inhibitor cz.IIa, biwalirudyna jako lek przeciwzakrzepowy u chorych poddanych zabiegowi angioplastyki wieńcowej. Fondaparinux, który jest pierwszym selektywnym inhibitorem czynnika Xa, o działaniu pośrednim, jest stosowany w zapobieganiu i leczeniu żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Obecnie szereg bezpośrednich inhibitorów trombiny i czynnika Xa stosowanych doustnie jest w trakcie badań klinicznych.

SUMMARY: The conventional anticoagulants including unfractionated heparin, low-molecular-weight heparins and vitamin K antagonists (VKA) have several limitations. Novel anticoagulants focused on synthetic, small-molecular-weight molecules target one coagulation factor with high specificity. Indirect systemic and direct oral factor Xa and direct oral factor IIa inhibitors with improved pharmacologic profiles compared with heparins and VKA are currently in clinical development. Two parental direct thrombin inhibitors, lepirudin and argatroban, have FDA approval for management of heparin-induced thrombocytopenia (HIT). Bivalirudin is a parenteral direct thrombin inhibitor that is licensed for patients undergoing percutaneous coronary interventions (PCI) and for those with HIT who require PCI. Fondaparinux, a parenteral indirect factor Xa inhibitor, has FDA approval for the prevention and treatment of venous thromboembolism. A number of direct, oral thrombin inhibitors and direct, oral factor Xa inhibitors are in clinical trials. The current status of the most advanced of them is reviewed.